Azaleptin: instructies voor het gebruik, prijs, beoordelingen, analogen tabletten Azaleptin
geneeskunde online

Azaleptin: instructies voor gebruik

Azaleptin instructies voor gebruik

Azaleptine is een antipsychoticum, een neurolepticum met een centrale en perifere anticholinergische, antiserotonine-, adrenoblokiruyuschee- en antihistaminische werking, met een uitgesproken verzachtende en spierontspannende werking, die het effect van pijnstillers en hypnotica versterkt.

Het behoort tot de groep van "atypische" neuroleptica vanwege het feit dat het een speciaal profiel heeft van binding aan dopamine-receptoren (hoge affiniteit voor D4-dopaminereceptoren en zwakke blokkering van D5-, D2-, D1- en D3-receptoren), geen algemene remming veroorzaakt , extrapiramidale stoornissen en heeft een kleiner effect op het verhogen van de secretie van prolactine. Azaleptine is zeer effectief bij de behandeling van productiestoornissen (schizofrenie en manisch syndroom) die resistent zijn tegen andere antipsychotische medicatie. Dit medicijn moet worden toegediend onder strikt toezicht van de behandelende arts, vanwege de uitgesproken mogelijke bijwerkingen op de cellulaire samenstelling van het bloed (granulocytopenie), het cardiovasculaire systeem (myocarditis en progressieve cardiomyopathie) en de ontwikkeling van maligne neoplasmata.

Farmacologische werking en farmacokinetiek

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Azaleptine is clozapine - een tricyclisch derivaat van dibenzodiazepine, vergelijkbaar in zijn chemische structuur met tricyclische antidepressiva (rispoleptom, olanzapine en quetiapine) en benzodiazepine kalmerende middelen. Clozapine metabolisme vindt plaats in de lever tot norcozapine (N-desmethylclozapine) en benzodiazepines, die alle farmacologische eigenschappen van de oorspronkelijke verbinding hebben, waardoor de uitgesproken antipsychotische en antireficiëntieactiviteit van Azaleptine wordt veroorzaakt.

Het mechanisme van de farmaceutische werking van dit medicijn is gebaseerd op verschillende gradaties van blokkering van verschillende subtypen van CZS-receptoren: dopamine (met een overwegend blokkerende D2 en minder uitgesproken effecten op D 1 , D 3 , D 4 , D 5 ), muscarinische (M 1, 2, 3, 5), serotonine (5-HT 2A , 5-HT 1A , 5-HT 1C ), H 1 - histamine en α 1- , α 2 -adreno-receptoren en GABA-receptoren, en hij heeft ook agonisme met M 4 - receptoren. In tegenstelling tot typische antidepressiva, heeft azaleptine een gelijktijdig agonistisch effect op D2-dopaminereceptoren in het mesocorticale gebied van de hersenen met duidelijke onderdrukking van dopaminerge activiteit in de mesolimbische route, die een laag percentage extrapiramidale stoornissen (tot 20%) en de afwezigheid van late dyskinesieën veroorzaakt.

Het heeft een sterke antipsychotische, matige anti-manische en tricyclische-achtige anti-depressieve werking in combinatie met uitgesproken anti-angst, kalmerende en hypnotiserende effecten.

Indicaties voor gebruik Azaleptina

Indicaties voor het gebruik van Azaleptin zijn ernstige acute en chronische vormen van schizofrenie, manische toestanden, uitgesproken psychomotorische agitatie bij psychopathieën, gedrags- en emotionele stoornissen, slaapstoornissen en andere psychotische toestanden (inclusief in de kinderpsychiatrie), maar alleen bij afwezigheid van een therapeutisch effect bij behandeling met klassieke neuroleptica of met hun intolerantie.

Wijze van toepassing en doseringsregime

Azaleptine is verkrijgbaar in tabletten met 100 mg clozapine en hulpstoffen (lactosemonohydraat, aardappelzetmeel en calciumstearaat) 50 tabletten per verpakking.

Het is voorgeschreven voor ernstige vormen van psychische stoornissen, met de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen (meestal extrapyramidaal of algemeen depressiesyndroom) voor de behandeling met traditionele neuroleptica, evenals in de afwezigheid van de werkzaamheid van de behandeling met ten minste twee klassieke antipsychotica, die gedurende lange tijd in de gemiddelde therapeutische dosering zijn genomen, maar het subjectieve en / of de klinische toestand van de patiënt. Ook moet het gebruik van dit medicijn worden uitgevoerd met constante dynamische observatie van de behandelende arts met verplichte monitoring van laboratoriumparameters van perifeer bloed (algemene en gedetailleerde bloedtest), ECG - een onderzoek en andere noodzakelijke onderzoeken van de patiënt om bijwerkingen van Azaleptine uit te sluiten.

De dosis Azaleptine wordt individueel ingesteld - een enkele dosis varieert van 50 tot 200 mg en de dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 200 - 400 mg. Tabletten worden oraal ingenomen, na de maaltijd een keer voor het slapengaan of 2-3 keer per dag.

De behandeling begint met 25-50 milligram met een geleidelijke toename van 25-50 mg per dag gedurende zeven tot veertien dagen tot een gemiddelde therapeutische dosis van 200 tot 300 milligram.

Bij ernstige vormen van schizofrenie, hallucinerend-waanvoorstellingen, catatoon-hallucinatoire en catatonische-hebefrene aandoeningen en manisch-depressieve psychose, wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 300-600 milligram.

Onderhoudstherapie en behandeling van patiënten met cerebrovasculaire aandoeningen, lever- en / of nierfalen en chronisch hartfalen worden voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 25 tot 200 milligram.

Voor de preventie van de ontwikkeling van het Azaleptin-ontwenningssyndroom in de vorm van slapeloosheid, hyperactiviteit, ernstige hoofdpijn en katatonie, wordt de dosis geleidelijk verminderd over een periode van zeven tot veertien dagen.

Contra-indicaties voor de benoeming van Azaleptine

Dit medicijn is niet van toepassing:

  1. tijdens zwangerschap en borstvoeding;
  2. kinderen jonger dan vijf;
  3. met verhoogde individuele gevoeligheid voor clozapine of hulpcomponenten van Azaleptine;
  4. met myasthenia gravis;
  5. met agranulocytose of granulocytopenie in de geschiedenis (behalve de ontwikkeling van deze aandoeningen als gevolg van eerdere chemotherapie);
  6. met coma;
  7. met drugsintoxicatie, de ontwikkeling van alcohol of andere toxische psychose;
  8. met epilepsie en gevoeligheid voor convulsieve gereedheid (inclusief hyperthermische convulsies bij kinderen in de geschiedenis).

Met voorzichtigheid wordt Azaleptine voorgeschreven aan patiënten met cerebrovasculaire aandoeningen, lever- en / of nierfalen en chronisch hartfalen, en met de toevoeging van infectieziekten, in het bijzonder voor griepachtige SARS, acute luchtweginfecties met koorts, loopneus, hoest en / of keelpijn.


Bijwerkingen van Azaleptin

Langdurig, ongecontroleerd gebruik van het geneesmiddel, met niet-naleving van de aanbevolen doseringen en frequentie van toediening bij patiënten kan voorkomen:

Sinds het cardiovasculaire systeem: arteriële en / of orthostatische hypotensie met duizeligheid, tachycardie , aritmie. In zeldzame gevallen - collaps met depressie of ademstilstand, ECG-veranderingen, ontwikkeling van cardiomyopathie, myocarditis en pericarditis.
Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: droge mond of hypersalivatie, braken, brandend maagzuur, misselijkheid, buikpijn, obstipatie, verhoogde activiteit van leverenzymen en cholestase.
Metabole stoornissen: hyperglycemie en gewichtstoename met de vorming van obesitas, gynaecomastie.
Van de kant van het hematopoietische systeem: agranulocytose en granulocytopenie, eosinofilie en leukocytose van onbekende aard (in de eerste weken van de behandeling).
Aan de kant van het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, ernstige vermoeidheid, duizeligheid, ernstige hoofdpijn, extrapiramidale symptomen (lichte ernst), stijfheid, tremor, acathisie of de ontwikkeling van het maligne neurolepticasyndroom.
Allergische reacties: huiduitslag, pigmentvlekken, urticaria , erythema multiforme, fotosensibiliteit en exfoliatieve dermatitis.

Het is ook mogelijke verstoring van accommodatie, de ontwikkeling van hyperthermie, urinestoornissen, thermoregulatie en zweten.

Gebruik van Azaleptine tijdens zwangerschap en borstvoeding

Azaleptine is een zeer effectief antipsychoticum, kalmerend middel, hypnotiserend middel, angststoornis en anti-manisch medicijn dat veranderingen veroorzaakt in perifeer bloed, orthostatische en arteriële hypotensie met cerebrovasculaire aandoeningen en een neiging tot de ontwikkeling en progressie van myocarditis, pericarditis en cardiomyopathieën. Het dringt actief door in de feto-placentaire barrière en sluit de mogelijkheid van zijn teratogene effect op de foetus niet uit met de ontwikkeling van foeto- en embryopathieën, vooral wanneer het medicijn in het eerste trimester van de zwangerschap wordt ingenomen.

Wanneer nazaleptina wordt voorgeschreven tijdens de borstvoeding, kan het kind een afname van de zuigactiviteit, angst- of slaapstoornissen, toevallen of functionele stoornissen van het cardiovasculaire systeem ervaren in de vorm van aritmieën, tachycardie en hypotensie.

Azaleptinegebruik bij kinderen

Azaleptine is gecontra-indiceerd voor gebruik bij kinderen jonger dan vijf jaar. Het wordt gebruikt in de kinderpsychiatrie voor acute en chronische schizofrenie, duidelijke gedrags- en emotionele stoornissen, slaapstoornissen en manisch-depressieve syndromen in de adolescentie, met een risico op zelfmoord, aanhoudende agressiviteit en vijandigheid. Vanwege het mogelijke risico op bijwerkingen, het gebrek aan volledige veiligheid en werkzaamheid van clozapine bij kinderen en adolescenten (jonger dan 16 jaar), moet het worden ingenomen onder toezicht van volwassenen (ouders of medisch personeel).

Geneesmiddelinteracties Azaleptine tijdens gebruik met andere geneesmiddelen:

  1. Met ethanol en ethanol bevattende geneesmiddelen, MAO-remmers en geneesmiddelen die een uitgesproken remmend effect hebben op het CZS, is er een toename in ernst en een toename in de manifestaties van CZS-onderdrukking.
  2. Bij geneesmiddelen van de benzodiazepine-groep of met een eerdere behandeling met benzodiazepinen neemt het risico op ontwikkeling van arteriële orthostatische hypotensie en collaptoïde toestanden met depressie en ademhalingsdepressie toe.
  3. Met carbamazepine, chlooramfenicol, co-trimoxazol, sulfonamiden, penicillinamine, pyrazol-analgetica en andere geneesmiddelen die myelodepressie veroorzaken, wordt de onderdrukkende werking van de hersenen van de ruggengraat verbeterd.
  4. Bij lithiumpreparaten is er een verhoogd risico op epifriscues, maligne neurolepticasyndroom, verwardheid en dyskinesieën.
  5. Met digoxine, heparine, fenytoïne of met andere geneesmiddelen die worden gekenmerkt door een hoge eiwitbinding - een toename van de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen is mogelijk.
  6. Met erytromycine en cimetidine - een verhoging van de concentratie van Azaleptine in het bloed.
  7. Met fenytoïne en carbamazepine - er is een afname van de concentratie van Azaleptine in het bloed.

Analogs Azaleptina

Analogons van Azaleptin zijn Azaleprol, Leponex, Clozapine, Clozasten. Azoleptin is ook verkrijgbaar in pellets voor kinderen.

Prijzen voor Azaleptin

Azaleptine 25 mg 50 tabletten - vanaf 450r.

Azaleptine 100 mg 50 tabletten - vanaf 1200r.

Beoordeel Azaleptin op een 5-puntsschaal:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (stemmen: 1 , gemiddelde waardering 4,00 van de 5)


Beoordelingen van Azaleptin:

Laat uw feedback achter